美国FDA批准最新肺癌疗法 | Enhertu | 曲妥珠单抗

速递 | Enhertu（Trastuzumab Deruxtecan） | 治疗HER2阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）

创建日期 : 2022-04-23

文章类型: 美国新药和前沿

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2020年5月28日，阿斯利康（AstraZeneca）宣布，Enhertu（Trastuzumab Deruxtecan）在美国获得了突破性治疗称号，用于治疗在铂类治疗中或治疗后疾病进展的HER2阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这是Enhertu在美国获得的第三个突破性治疗称号，前两个获批适应症分别为「HER2阳性转移性乳腺癌」，以及已接受两种或两种以上先前方案（包括曲妥珠单抗）的HER2阳性，不可切除或转移性「胃或胃食管交界处腺癌」。

肺癌是导致癌症死亡的首要原因，约占全球癌症死亡人数的五分之一。肺癌病例中，80%-85%被归类为非小细胞肺癌（NSCLC）。HER2是一种酪氨酸激酶受体，这是一种促生长蛋白，表达于多种肿瘤表面，包括肺癌、乳腺癌、胃癌和结直肠癌。目前，还没有专门批准用于治疗HER2突变型NSCLC的药物，HER2突变约影响2%-4%的非鳞状NSCLC患者。当前HER2突变型NSCLC患者一线转移治疗的标准护理是PD-1或PD-L1免疫治疗（联用或不联用含铂化疗）。虽然这些治疗方案可以改善患者生存，但约40%-60%的肿瘤对这类初始治疗无效，发生疾病进展，因此迫切需要额外的治疗方法。

该项批准是基于正在进行的II期DESTINY-Lung01试验中的数据，该试验目前正在对HER2阳性转移性NSCLC的患者进行Enhertu评估。DESTINY-Lung01是一项全球性，II期，开放标签，多中心，两队列研究，评估了Enhertu在170例既往接受过一种或多种系统治疗，出现疾病进展的HER2突变型不可切除和/或转移性非鳞非小细胞肺癌(NSCLC)患者中的疗效。本次试验中，接受Enhertu单药治疗的患者客观缓解率(ORR)为61.9%，疾病控制率(DCR)为90.5%，中位无进展生存期(PFS)为14.0个月，这意味着晚期非小细胞肺癌患者能够有希望延长近一年半的生存期，这个数据相当可喜。基于此，美国FDA近期授予Enhertu突破性疗法的殊荣。

新药治疗 / 价格

Enhertu（Trastuzumab Deruxtecan）美国参考价格：2,562.50美元 (100毫升/瓶）

附：Enhertu（Trastuzumab Deruxtecan）美国FDA使用说明

药物名称：Enhertu（Trastuzumab Deruxtecan）

生产厂家：阿斯利康（AstraZeneca）与第一三共制药（Daiichi Sankyo）

美国初次批准时间：2019年12月

【规格】

• 注射：单剂小瓶中100 mg冻干粉

【适应症】

• 用于治疗接受含铂化疗期间或之后病情进展、肿瘤中存在HER2突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者

• 用于治疗先前已接受过至少2种方案（包括曲妥珠单抗，trastuzumab）的HER2阳性、不可切除性或转移性胃或胃食管交界腺癌患者

• 用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者，该治疗适应症于2019年12月获得批准

【作用机制】

• 曲妥珠单抗pederxtecan是一种抗体-药物偶联物，其中抗HER2的人源化单克隆抗体和具有拓扑异构酶II抑制活性的喜树碱衍生物通过接头结合。曲妥珠单抗pederxtecan结合在肿瘤细胞的细胞膜上表达的HER2，吸收进入细胞后水解接头，并释放喜树碱衍生物以表现出DNA损伤和凋亡诱导作用。据信它表现出抑制作用。