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文章类型: 癫痫和其他神经系统
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据统计我国现有 1000 万左右的癫痫患者，其中 600 万患者每年仍有发作，且每年还会出现 40 万新发病例，近 60% 的患者没有接受正规的抗癫痫治疗。 抗癫痫药物是治疗癫痫最重要、最基本的方法。临床研究表明，新发癫痫患者接受规范、合理的抗癫痫药物治疗，70% 左右的患者癫痫发作是可控制的。抗癫痫药物的种类在过去 25 年中呈爆炸式增长，几乎每年都有一种新药面市。 面对这些纷繁复杂的药物，虽然我们能够使用的武器越来越多，但是如何使用好这些武器依然需要不断学习，本文梳理出一份简明的癫痫用药宝典。
一、熟悉抗癫痫药物的英文及其缩写
抗癫痫药物种类繁多，特别对于小儿/儿童患者用药更应慎重，许多文献及学习资料中常常以英文缩略词形式出现，因此，熟悉常用抗癫痫药物的英文及其缩写是学习癫痫用药的入门必备秘籍，表 1 中左侧为国内常用抗癫痫药物的英文及其缩写。
二、简明理解抗癫痫药物的作用机制
抗癫痫药物作用机制纷繁复杂，同一种药物可能存在一种或者多种作用机制，一些药物的作用机制至今也没有被完全阐明。目前，癫痫发作一直被认为是由神经元过度兴奋或过度同步活动引起的，在这些活动中，失去了兴奋和抑制之间的正常平衡。基于这一经典概念，Wang 等认为当前的抗癫痫药物的作用机制主要可分为三类：抑制突触兴奋、调节电压门控离子通道、增强突触抑制。
三、掌握药物治疗基本原则
掌握开始治疗的指征 ：熟悉何时应该开始使用药物治疗进行干预，了解常用抗癫痫药物的起始剂量、增加剂量、维持剂量、最大剂量、有效浓度及服药次数。 认真进行药物选择 ：根据发作类型、综合征分类、病因等进行药物选择，充分考虑药物禁忌证、副作用、特殊治疗人群（如育龄妇女、老人等）的需要、药物之间的相互作用及患者依从性等。 优先考虑单药治疗 ：70% 左右的癫痫患者可以通过单药治疗控制发作，单药治疗具有方案简单依从性好、药物不良反应相对较少、无药物之间的相互作用、便于对疗效和不良反应的判断、减轻经济负担等优点。 合理联合多药治疗 ：癫痫的治疗以单药为首选，但对于有多种发作形式或难治性癫痫患者仍需联合用药。联合用药需了解药物的作用机制、药代动力学特点以及与其他药物之间的相互作用；避免具有药代动力学相互作用、同一作用机制、相同副作用的药物联合使用。 用药过程密切监测 ：用药过程中密切监测药物不良反应，注意药物的相互作用，必要时及时行血药浓度检测。 减停药物需要慎重 ：服药后无发作是否可减停抗癫痫药物需要依据患者脑电图复查情况、影像学特点、综合征类型等进行慎重考虑，符合减停标准才可缓慢减停药物。
四、具体选药方案临床实践
目前，我们常常根据发作类型和综合征分类进行药物选择，由于癫痫综合征较多见于儿童患者，因此，我们有必要熟悉新诊断儿童癫痫的初始单药治疗选择，包括新诊断全面性发作、局灶性和特殊类型发作、癫痫综合征患儿的选药方案。
上文为您介绍国内小儿抗癫痫常用药，文章最后再为您附上美国最新癫痫患儿口服抗癫痫药物总结，如果您正在寻求更多机会和帮助请与我们联系（联系方式见文章末尾）
附：2022年美国癫痫患儿口服抗癫痫药物总结:16
| 药物¶ | 剂量Δ | 血液水平 | 监控◊ | ||
| 开始 | 维护 | 频率 | |||
布立西坦 （批准用于≥1 个月大的患者） |
| 根据个体患者的反应和耐受性调整剂量（不需要逐渐增加剂量）。 每日最大剂量：
| 每天分 2 次服用 | 不完善 | 抑郁症状（例如，焦虑、易怒、失眠、抑郁、行为改变）；儿科患者的生长参数（可能导致食欲下降）。 不建议进行常规实验室测试。 |
大麻二酚 （批准用于≥1 岁的患者） | 5毫克/公斤/天 | 对于 Lennox-Gastaut 综合征或 Dravet 综合征，维持剂量为 10 mg/kg/天（最大 20 mg/kg/天）。对于结节性硬化症，维持剂量为 25 mg/kg/天。 | 每天分 2 次服用 | 不完善 | 基线时和开始治疗后 1、3 和 6 个月的血清 ALT、AST 和总胆红素水平，之后根据临床指征定期进行，或在大麻二酚剂量变化或其他影响肝功能的药物变化后 1 个月内. |
卡马西平 (CBZ) （批准用于≥1 岁的患者） | 10 至 20 毫克/公斤/天 | 10 至 35 mg/kg/天（≤15 岁儿童的最大值：35 mg/kg 或 1000 mg/天的较低值；>15 岁的最大值：1200 mg/天） | 每天分 3 或 4 次服用（用于 IR 或口服混悬液）；每天 1 或 2 次分剂量（用于 ER） | 4 至 12 微克/毫升（17 至 51 微摩尔/升） | 如果是亚裔，则在开始前进行 HLA-B*1502 筛查；CBC 在四到六周后，然后根据需要。如果初始 WBC 低（特别是 ANC），请根据需要重复。三周、六周和九周的 CBZ 水平；然后至少每两个月一次，直到稳定。 开始前、维持剂量和有低钠血症风险或有低钠血症症状的患者需要时血清钠。 |
氯巴占 （批准用于≥2 岁的患者；在年幼儿童和婴儿中使用标签外） | <2 岁儿童：0.5 至 1 mg/kg/天（最大：5 mg/天） | <2 岁儿童：0.5 至 1 mg/kg/天（最大：10 mg/天） | 每天 1 或 2 次分次服用 | 没用 | 不建议进行常规实验室测试。 |
| 2 至 16 岁儿童：5 毫克/天 | 2 至 16 岁儿童：10 至 20 毫克/天（最大：40 毫克/天） | ||||
氯硝西泮 （批准用于≥28 天的患者） | 0.01 至 0.03 mg/kg/天（最大值：0.05 mg/kg/天或 1 mg/天的较低值） | 0.05 至 0.2 mg/kg/天（最大值：0.2 mg/kg/天或 20 mg/天的较低值） | 每天分 2 或 3 次服用 | 没用 | 不建议进行常规实验室测试。 |
氯氮平 （批准用于≥9 岁的患者） | 0.3 毫克/公斤/天 | 0.5 至 3 毫克/公斤/天（9 至 12 岁儿童的最大值：60 毫克/天；>12 岁的最大值：90 毫克/天） | 每天分 2 或 3 次服用 | 没用 | 不建议进行常规实验室测试。 |
艾司利卡西平 （批准用于≥4 岁的患者） | 11 至 21 公斤的儿童：200 毫克/天 | 11 至 21 公斤的儿童：范围 400 至 600 毫克/天（以 200 毫克的增量滴定，间隔 7 天或更长时间） | 每天服用一次 | 不完善 | 开始前、维持剂量和有低钠血症风险或有低钠血症症状的患者需要时血清钠。 艾司利卡西平在结构上类似于卡马西平和奥卡西平。然而，如果是亚裔，HLA-B*1502 筛查的作用尚未确定。 |
| 22 至 31 公斤的儿童：300 毫克/天 | 22 至 31 公斤的儿童：范围 500 至 800 毫克/天（以 300 毫克的增量滴定，间隔 7 天或更长时间） | ||||
| 32 至 38 公斤的儿童：300 毫克/天 | 32 至 38 公斤的儿童：范围 600 至 900 毫克/天（以 300 毫克的增量滴定，间隔 7 天或更长时间） | ||||
| 儿童 >38 公斤：400 毫克/天 | >38 公斤的儿童：范围 800 至 1200 毫克/天（以 400 毫克的增量滴定，间隔 7 天或更长时间） | ||||
乙琥胺 （批准用于≥3 岁的患者） | 15 毫克/公斤/天（最大：500 毫克/天） | 15 至 40 毫克/公斤/天（最大：1500 毫克/天） | 每天 1 或 2 次分次服用 | 40 至 100 微克/毫升（280 至 700 微摩尔/升） | 最初一到两个月后的 CBC/血小板，此后根据需要；ethosuximide 水平在一到三周。 |
异氨酯 （批准用于≥2 岁的患者） | 15 毫克/公斤/天（最大：1200 毫克/天） | 15 至 45 毫克/公斤/天（最大值：45 毫克/公斤/天或 3600 毫克/天的较低值） | 每天分 3 或 4 次服用 | 不完善；建议使用 50 至 100 mcg/mL（210 至 420 micromol/L） | 每 2 至 4 周进行一次 CBC/血小板；每个月做一次肝功能检查。 |
加巴喷丁 （批准用于≥3 岁的患者） | 10 至 15 毫克/公斤/天；可在三天内滴定至初始剂量（最大：900 mg/天） | 40 至 50 毫克/公斤/天（最大值：70 毫克/公斤/天或 4800 毫克/天的较低值） | 每天分 3 次服用（用于 IR） | 没用 | 前六个月每三个月检查一次CBC/血小板；根据需要化学面板（可能不需要常规监测）。 |
拉考沙胺 （批准用于≥28 天的患者） | 儿童 <6 公斤：2 毫克/公斤/天 | 儿童 <6 kg：范围 7.5 至 15 mg/kg/天（以 2 mg/kg/天的增量滴定，间隔 7 天或更长时间） | 每天分 2 次服用 | 没用 或者 不完善；建议使用 1.8 至 7.2 mcg/mL（10 至 40 micromol/L） | 不建议进行常规实验室测试。 对于有心脏传导异常或其他严重心脏病的患者，建议在开始拉考沙胺之前和达到维持剂量后进行心电图检查。 |
| 6 至 10 公斤的儿童：2 毫克/公斤/天 | 6 至 10 公斤的儿童：范围 6 至 12 毫克/公斤/天（以 2 毫克/公斤/天的增量滴定，间隔 7 天或更长时间） | ||||
| 11 至 29 公斤的儿童：2 毫克/公斤/天 | 11 至 29 公斤的儿童：范围 6 至 12 毫克/公斤/天（以 2 毫克/公斤/天的增量滴定，间隔 7 天或更长时间） | ||||
| 30 至 49 公斤的儿童：2 毫克/公斤/天 | 30 至 49 公斤的儿童：范围 4 至 8 毫克/公斤/天（以 2 毫克/公斤/天的增量滴定，间隔 7 天或更长时间） | ||||
| ≥50 公斤的儿童：每天两次 50 毫克 | ≥50 公斤的儿童：
| ||||
拉莫三嗪 （批准用于≥2 岁的患者；在年幼儿童和婴儿中使用标签外） | 单一疗法：0.3 mg/kg/天 | 4.5 至 7.5 毫克/公斤/天（最大：300 毫克/天） | 每天 2 次（用于 IR）或每天一次（用于 ER） | 不完善；建议使用 1.5 至 10 mcg/mL（5.85 至 39 micromol/L） | 前六个月每三个月检查一次CBC/血小板；根据需要化学面板（可能不需要常规监测）。 |
| 添加到 VPA 中：0.15 mg/kg/天 | 1 至 5 毫克/公斤/天（最大：200 毫克/天） | ||||
| 添加到诱导剂（PB、CBZ、PHT）中：0.6 mg/kg/天 | 5 至 15 毫克/公斤/天（最大：400 毫克/天） | ||||
左乙拉西坦 （批准用于≥28 天的患者） | 20 毫克/公斤/天（最大：1000 毫克/天） | 40 至 60 毫克/公斤/天（最大：3000 毫克/天） | 每天 2 次（用于 IR）或每天一次（用于 ER） | 没用 | 不建议进行常规实验室测试。 |
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参考文献
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