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美国激素(内分泌)治疗乳腺癌最新药品

创建日期 : 2022-12-22

文章类型: 乳腺癌

阅读:

导读:乳腺癌激素疗法常用于手术后,以降低癌症复发风险。也可用于在手术前缩小肿瘤,使肿瘤更有可能被完全切除。不同类型激素疗法需要不同作用药品。目前最流行最新的激素疗法药品是什么?下面给您带来详细介绍。



哪些类型的激素治疗用于乳腺癌?

几种策略用于治疗激素敏感型乳腺癌:

1.阻断卵巢功能:

因为卵巢是绝经前期的女性雌激素主要来源,这些女性的雌激素水平可以通过消除或抑制卵巢功能来降低。阻断卵巢功能被称为卵巢切除.

卵巢切除可以通过手术切除卵巢(称为卵巢切除术)或通过放射治疗。这种类型的卵巢切除通常是永久性的。

或者,卵巢功能可以暂时被抑制的药物治疗称为促性腺激素释放激素激动剂s,也称为黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂南通过模仿促性腺激素释放激素,这些药物会干扰刺激卵巢产生雌激素的信号。

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卵巢抑制药物是:

戈舍瑞林(Goserelin)是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物,长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌,从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降,停药后可逆.

亮丙瑞林为促性腺激素类药物,呈绒毛状固体,临床上常用于子宫内膜异位症,伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤,绝经前乳腺癌,雌激素受体阳性患者,前列腺癌,中枢性性早熟症。

阻断雌激素产生:药物称为芳香酶抑制剂被用来阻断一种叫做芳香酶的酶的活性,人体利用这种酶在卵巢和其他组织中制造雌激素。芳香酶抑制剂主要用于绝经后的因为绝经前妇女的卵巢产生过多的芳香化酶,抑制剂无法有效阻断。然而,如果这些药物与抑制卵巢功能的药物一起使用,则可用于绝经前妇女。

FDA批准的芳香酶抑制剂的例子有阿那曲唑(Arimidex)和来曲唑(Femara),两者都暂时使芳香酶失活,和依西美坦(Aromasin),永久地使芳香酶失活。

2.阻断雌激素的作用:

几种类型的药物会干扰雌激素刺激乳腺癌细胞生长的能力:

选择性雌激素受体调节剂与雌激素受体结合,阻止雌激素结合。FDA批准用于治疗乳腺癌的SERMs的例子有

三苯氧胺(Nolvadex)一般指他莫昔芬,莫昔芬。为合成的抗雌激素药物。结构类似雌激素,能与雌二醇竞争雌激素受体,与雌激素受体形成稳定的复合物,并转运入核内,阻止染色体基因开放,从而使癌细胞的生长和发育受到抑制。

托瑞米芬(法勒斯顿):用于绝经后的雌激素受体呈阳性的乳腺癌患者的治疗,特别适于晚期复发的、不能或不宜手术的乳腺癌。

因为它们与雌激素受体结合,SERMs可能不仅阻断雌激素活性(通过阻止雌激素与其受体结合),而且模拟雌激素的作用,这取决于它们在体内的表达位置。例如,他莫昔芬阻断乳腺组织中雌激素的作用,但在乳腺组织中的作用类似于雌激素子宫还有骨头。

其他的抗雌激素(一种能抑制雌激素的产生、活动及作用的物质)药,比如氟维司群(Faslodex),以稍微不同的方式阻断雌激素的作用。像SERMs一样,氟维司群与雌激素受体蛋白并且作为一个雌激素阻断剂。然而,与SERMs不同,氟维司群不模拟雌激素。由于这个原因,它被称为纯抗雌激素。此外,当氟维司群与雌激素受体结合时,受体被靶向破坏。

激素疗法是如何用于治疗乳腺癌的?

激素疗法用于治疗激素敏感型乳腺癌主要有三种方式:

早期乳腺癌的辅助治疗: 

三苯氧胺FDA辅助激素治疗关于绝经前期的和绝经后的雌激素受体阳性的妇女(和男子)早期乳腺癌,以及芳香酶抑制剂 阿那曲唑, 来曲唑,以及依西美坦被批准用于绝经后妇女。

研究表明,早期er阳性乳腺癌手术后接受至少5年他莫昔芬辅助治疗的妇女患乳腺癌的风险降低重现,包括一个新的另一个乳房的乳腺癌,并降低15年的死亡风险(4).

直到最近,大多数接受辅助激素治疗以降低乳腺癌复发几率的女性在5年内每天服用他莫昔芬。然而,随着较新的激素疗法(即芳香酶抑制剂)的引入,其中一些已经与他莫昔芬进行了比较临床试验激素治疗的其他方法已经变得普遍。

例如,一些妇女可能每天服用芳香酶抑制剂,而不是他莫昔芬,持续5年。其他女性在服用他莫昔芬5年后可能会接受芳香酶抑制剂的额外治疗。最后,一些女性可能在服用他莫昔芬2或3年后改用芳香酶抑制剂,总共进行5年或更长时间的激素治疗。研究表明,对于已接受早期乳腺癌治疗的绝经后妇女,使用芳香酶抑制剂进行辅助治疗可降低复发风险并改善总体生存率与佐剂三苯氧胺相比。

一些患有早期ER阳性乳腺癌的绝经前妇女可能患有卵巢抑制与卵巢抑制加他莫昔芬或单独的他莫昔芬相比,发现其具有更高的无复发率。

接受辅助治疗的早期ER阳性乳腺癌患者通常首先接受三苯氧胺治疗。那些用芳香酶抑制剂治疗的人通常也服用GnRH激动剂。

关于辅助激素治疗的类型和持续时间的决定是复杂的,必须在咨询肿瘤学家的基础上个体化做出。

晚期或转移性乳腺癌的治疗:

几种类型的激素疗法被批准用于治疗转移性的或者复发的激素敏感型乳腺癌。激素疗法也是复发在乳房中的ER阳性乳腺癌的一种治疗选择,胸壁、或附近淋巴结治疗后(也称为局部区域复发)。

二SERMs他莫昔芬和托瑞米芬被批准用于治疗转移性乳腺癌。抗雌激素药氟维司群被批准用于患有转移性ER阳性乳腺癌的绝经后妇女,该乳腺癌在用其他抗雌激素治疗后已经扩散(10).氟维司群也被批准用于HR阳性的绝经后妇女,HER2阴性 本地高级或先前未接受激素疗法治疗的转移性乳腺癌。此外,它还可用于绝经前妇女卵巢切除.

芳香酶抑制剂阿那曲唑和来曲唑被批准用于绝经后妇女,作为转移性或局部晚期激素敏感性乳腺癌的初始治疗。这两种药物和芳香酶抑制剂依西美坦也被批准用于治疗绝经后晚期乳腺癌妇女,其疾病在用他莫昔芬治疗后恶化。接受芳香酶抑制剂治疗的晚期乳腺癌患者也接受GnRH激动剂治疗。

一些患有晚期乳腺癌的妇女接受激素疗法和几种靶向疗法之一的组合治疗:

帕尔博奇利布(Ibrance)被批准与来曲唑联合使用,作为治疗绝经后妇女HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的初始疗法。Palbociclib抑制两种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4和CDK6 ),这两种激酶似乎促进HR阳性乳腺癌细胞。

Palbociclib还被批准与氟维司群联合用于治疗患有HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女,其癌症在用另一种激素疗法治疗后恶化。

阿贝西利Abemaciclib(Verzenio),另一种CDK4和CDK6抑制剂,被批准与氟维司群联合用于患有HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女,其疾病具有发展用激素疗法治疗后。

Abemaciclib还被批准单独用于患有HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的女性和男性,这些患者在接受激素治疗和先前针对转移性疾病的化疗后病情恶化。

Abemaciclib还被批准与芳香化酶抑制剂一起用于HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌绝经后妇女的一线激素治疗。

核糖霉素b另一种CDK4/6抑制剂(Kisqali)被批准与芳香化酶抑制剂联合用于患有HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌且未接受激素治疗的绝经后妇女。

Ribociclib还被批准与氟维司群联合用于患有HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女,这些妇女未接受激素治疗或其疾病在激素治疗期间恶化。

拉帕替尼(Tykerb)被批准与来曲唑联合使用,用于治疗需要激素治疗的绝经后妇女的HR阳性、HER2阳性转移性乳腺癌。它是HER2和EGFR酪氨酸激酶的小分子抑制剂。

Alpelisib(Piqray)被批准用于治疗HR阳性、HER2阴性且在PIK3CA基因。它与氟维司群一起用于治疗绝经后的女性和男性,这些女性和男性的乳腺癌是晚期或转移性的,并且在用激素疗法治疗期间或之后恶化。

一些HER2和HR阳性的晚期乳腺癌妇女可以接受激素治疗曲妥单抗有或没有pertuzumab 。

参考来源:https://www.cancer.gov/types/breast/breast-hormone-therapy-fact-sheet



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