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Selpercatinib:一款靶向 RET 基因突变癌症的新药

创建日期 : 2023-05-12

文章类型: 美国新药和前沿

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导读:Selpercatinib 是一种靶向 RET 基因突变癌症的新药,可用于治疗 RET 基因突变引起的不同类型的癌症,尤其是甲状腺癌。本文将深入介绍这种新药物的疗效、用药指南、副作用等方面的内容,并探讨它在临床应用中的前景。


关键词:Selpercatinib、RET基因突变、靶向治疗、癌症治疗、新药物。


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Selpercatinib是一种靶向治疗药物,属于酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制REarranged during Transfection (RET)融合蛋白的活性,从而阻断该蛋白参与的信号通路,减缓或停止癌细胞的生长和分裂,达到治疗癌症的目的。

Selpercatinib适用于一些RET基因突变导致的癌症,如成人和儿童的甲状腺乳头状癌(papillary thyroid cancer)、非小细胞肺癌(NSCLC)和结直肠癌等。其中,对于甲状腺癌,Selpercatinib是第一种被FDA批准的针对RET突变的靶向药物。

使用Selpercatinib时,应该在医生的指导下按照药物说明书的用药方法进行使用,一般情况下是口服,每日2次。

药物的剂量会根据患者的具体情况而定,一般为每日160毫克。

基于体重的推荐塞帕替尼剂量为:

  • 50公斤以下:120毫克,每日两次口服

  • 50公斤或以上:160毫克,每日两次口服

但在治疗过程中可能需要进行调整。此外,Selpercatinib需要在空腹状态下服用,且不建议与高脂食物一同食用,因为这会影响药物的吸收效果。

尽管Selpercatinib是一种有效的治疗药物,但其也可能会引发一些副作用,包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳、头痛、体重减轻、血小板减少等,但一般情况下都不会影响到治疗的效果。

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【Selpercatinib的作用机制】

Selpercatinib是一种口服靶向药物,其作用机制是通过抑制RET蛋白激酶的活性来抑制某些肿瘤的生长。RET是一种与多种肿瘤相关的蛋白激酶,其在许多癌症中过度激活,从而促进肿瘤细胞的生长和扩散。Selpercatinib的设计是针对特定的基因突变所导致的RET信号通路活性进行干预,从而达到抑制肿瘤细胞生长的目的。


【适应症】

Selpercatinib适用于一些特定类型的癌症,包括甲状腺癌、非小细胞肺癌和乳腺癌等。具体来说,对于甲状腺癌患者,Selpercatinib可以作为治疗晚期或转移性患者的一线治疗;对于非小细胞肺癌患者,Selpercatinib则适用于具有RET基因融合突变的晚期患者;对于乳腺癌患者,Selpercatinib适用于具有RET基因融合突变的晚期患者。


Selpercatinib 在临床应用的前景

与传统的癌症治疗方法相比,Selpercatinib具有较高的治疗效果较少的毒副作用。由于其极强的针对性,该药物的应用将为 RET 基因突变相关的多种癌症的治疗带来新的突破

总的来说,Selpercatinib是一种有潜力的治疗非小细胞肺癌甲状腺癌以及其他 RET 基因突变相关癌症的靶向药物,将有望在未来为癌症患者提供更好的治疗选择。




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参考来源:

[1]https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-selpercatinib-locally-advanced-or-metastatic-ret-fusion-positive-solid-tumors

   

   

   

   

   

   

   

   

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